ইমাটিনিব একটি প্রোটিন টাইরোসিন কাইনেজ ইনহিবিটর যা বিসিআর-এবিএল টাইরোসিন কাইনেজ কে বাধা প্রদান করে। এছাড়া ইমাটিনিব, প্লাটিলেট জাত গ্রোথ ফ্যাক্টর রিসেপ্টর টাইরোসিন কাইনেজ, স্টেম সেল ফ্যাক্টর (যাকে সি কিট বলা হয়) রিসেপ্টর টাইরোসিন কাইনেজ, ডিস্কয়ডিন ডোমেইন রিসেপ্টর টাইরোসিন কাইনেজ, কলোনি স্টিমুলেটিং ফ্যাক্টর রিসেপ্টর টাইরোসিন কাইনেজ কে ও বাধা প্রদান করে। এ সকল রিসেপ্টর কাইনেজ কর্তৃক সংঘটিত কোষীয় ঘটনাসমূহ ও ইমাটিনির কর্তৃক বাধাপ্রাপ্ত হয়।

শোষণ ও বণ্টন: ইমাটিনিব মৌখিক ভাবে গ্রহণের ২-৪ ঘন্টার মধ্যেই এর সর্বোচ্চ প্লাজমা ঘনমাত্রায় পৌঁছে যায়। তখন এর মধ্যক পরম জৈব উপলভ্যতার পরিমাণ হয় ৯৮%। ২৫ মি.গ্রা. থেকে ১০০০ মি.গ্রা. ডোজ বৃদ্ধির সাথে সাথে মধ্যক এইউসি সমানুপাতিকভাবে বৃদ্ধি পায়। রিপিটেড ডোজিং এর ফলে ইমাটিনিব এর ফার্মাকোকাইনেটিক্স এ কোন লক্ষণীয় পরিবর্তন দেখা যায় না। একক ডোজ গ্রহণের পরিস্থিত অবস্থায় ইমাটিনিব ১.৫-২.৫ গুণ পর্যন্ত জমা হয়। ইন ভিটো পরীক্ষায় দেখা যায়, ক্লিনিক্যাল সংশ্লিষ্ট ঘনমাত্রার প্রায় ৯৫% ইমাটিনিব প্লাজমা প্রোটিনের সাথে বন্ধন ঘটায়, যার বেশিরভাগ ই এলবুমিন এবং ১-এসিড গ্লাইকোপ্রোটিন।

বিপাক: ইমাটিনিব এর বিপাকে সবচেয়ে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে সিওয়াইপিএ৪ এনজাইম। অন্যান্য কম গুরুত্বপূর্ণ এনজাইমের মধ্যে সাইটোক্রোম পি৪৫০ এনজাইম, যেমন সিওয়াইপি১এ২, সিওয়াইপি২ডি৬, সিওয়াইপি২সি৯, সিওয়াইপি২সি১৯ ইত্যাদি উল্লেখযোগ্য। ইমাটিনিব এর মূল বিপাক উপাদানের নাম এন-ডাইমিথাইলেটেড পাইপেরাজিন জাতক। যা মূলত সিওয়াইপিএ৪ এনজাইম দ্বারা উৎপন্ন হয়। এটি তার মূল যৌগ, ইমাটিনিব এর মত কার্যকারিতা প্রদর্শন করে। এই বিপাক উপাদানের প্লাজমা এইউসি, ইমাটিনিব এর  প্লাজমা এইউসি এর ১৫%। এন-ডাইমিথাইল জাতক (সিজিপি৭৪৫৮৮) এর মূল যৌগের সমপরিমাণ প্লাজমা প্রোটিনের সাথে বন্ধন ঘটায়।

নির্গমন: বেশিরভাগ ইমাটিনিব বিপাককৃত অবস্থায় মলের সাথে নির্গত হয়। ১৪-কার্বন লেবেলবিশিষ্ট ইমাটিনিব এর পুনরুদ্ধারকৃত উপাদান থেকে দেখা যায়, ৭ দিনের মধ্যে মল (৬৮%) ও মূত্রের (১৩%) সাথে ৮১% ইমাটিনিব নির্গত হয়। এর মধ্যে ২৫% ইমাটিনিব অপরিবর্তিত অবস্থায় থেকে যায়, বাকি অংশ বিপাককৃত অবস্থায় নির্গত হয়। স্বাস্থ্যবান স্বেচ্ছাসেবকদের মৌখিক সেবন থেকে পাওয়া তথ্যানুসারে, ইমাটিনিব এবং এর মূল বিপাক, এন-ডাইমিথাইল জাতক (সিজিপি৭৪৫৮৮) এর নির্গমন অর্ধ জীবন যথাক্রমে প্রায় ১৮ এবং ৪০ ঘন্টা।

প্রাপ্তবয়স্ক ক্রনিক ফেজ পিএইচ পজিটিভ সিএমএল এর ক্ষেত্রে: ৪০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

প্রাপ্তবয়স্ক ক্রনিক ফেজ, এক্সিলারেটেড ফেজ বা বাস্ট ক্রাইসিস পিএইচ পজিটিভ সিএমএল এর ক্ষেত্রে: প্রতিদিন ৬০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

ক্রনিক ফেজ পিএইচ পজিটিভ সিএমএল আক্রান্ত পেডিয়াট্রিক রোগীর ক্ষেত্রে: ৩৪০ মি.গ্রা./মি^২ দিনে একবার

প্রাপ্তবয়স্ক পিএইচ পজিটিভ এএলএল রোগীর ক্ষেত্রে: ৬০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

পিএইচ পজিটিভ এএলএল শিশুর ক্ষেত্রে: ৩৪০ মি.গ্রা./মি^২ দিনে একবার।

প্রাপ্তবয়স্ক মাইলোডিসপাস্টিক/মাইলোপ্রোলিফারেটিভ ডিজিজে আক্রান্ত রোগীদের ক্ষেত্রে: ৪০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

প্রাপ্তবয়স্ক এগ্রেসিভ সিস্টেমিক মাস্টোসাইটোসিস এ আক্রান্ত রোগীর ক্ষেত্রে: ১০০ মি.গ্রা. অথবা ৪০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

হাইপারইউসিনোফিলিক সিনড্রোম এবং অথবা ক্রনিক ইউসিনোফিলিক লিউকেমিয়ায় আক্রান্ত প্রাপ্তবয়স্ক রোগীদের ক্ষেত্রে: ১০০ মি.গ্রা. অথবা ৪০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

প্রাপ্তবয়স্ক ডারমাটোফাইব্রোসারকোমা প্রোটুবেরান্স রোগীদের ক্ষেত্রে: ৮০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

প্রাপ্তবয়স্ক মেটাস্ট্যাটিক/আনরিসেক্টেবল গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল স্ট্রোমাল টিউমার (জিআইএসটি): ৪০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

প্রাপ্তবয়স্ক মেটাস্ট্যাটিক/আনরিসেক্টেবল গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল স্ট্রোমাল টিউমার (জিআইএসটি) রোগীর সহায়ক চিকিৎসা হিসেবে: ৪০০ মি.গ্ৰা. দিনে একবার।

মৃদু বা মাঝারি হেপাটিক ইম্পেয়ারমেন্ট: ৪০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

সিভিয়ার হেপাটিক ইম্পেয়ারমেন্ট: ৩০০ মি.গ্রা. দিনে একবার।

প্রত্যেক ডোজ খাবারের সাথে প্রচুর পানি সহকারে গ্রহণ করতে হবে। ৪০০/৬০০ মি.গ্রা. ডোজসমূহ দিনে একবার এবং ৮০০ মি.গ্রা. ডোজের ক্ষেত্রে ৪০০ মি.গ্রা. করে দিনে দুইবার গ্রহণ করতে হবে। গিলতে অসুবিধা হয় এমন রোগীর ক্ষেত্রে পানি বা আপেল জুসের সাথে মিশিয়ে খায়ানো যেতে পারে।

সিওয়াইপি৩এ ইনডিউসা: ইমাটিনিব এর সাথে শক্তিশালী সিওয়াইপি৩এ ইনডিউসার ব্যবহারের ফলে ইমাটিনিব এর কার্যকারীতা হ্রাস পেতে পারে।

শক্তিশালী সিওয়াইপি৩এ ইনহিবিটর: ইমাটিনিব এর পাশাপাশি শক্তিশালী সিওয়াইপি৩এ ইনহিবিটর ব্যবহার করলে ইমাটিনিব এর এক্সপোজার বৃদ্ধি পেতে পারে।  আঙ্গুর জাতীয় খাবার প্লাজমাতে ইমাটিনির এর ঘনত্ব বাড়িয়ে দেয়।

সিওয়াইপি৩এ৪ মেটাবোলাইজড ড্রাগ: ইমাটিনিব ব্যবহারের ফলে সিওয়াইপি৩এ৪ মেটাবোলাইজড ড্রাগ (ট্রায়াজলোবেন জোডায়াজেপাইন, ডাইহাইড্রোপাইরিডিন ক্যালসিয়াম চ্যানেল ব্লকার, এইচ এম জি কো এ রিডাকটেজ ইনহিবিটর) এর প্লাজমা ঘনত্ব বৃদ্ধি পায়। ইমাটিনিব এর সাথে ন্যারো থেরাপিউটিক উইন্ডো বিশিষ্ট সিওয়াইপি৩এ৪ মেটাবোলাইজড ড্রাগ ব্যবহারের সময় সতর্কতা অবলম্বন করতে হবে।

সিওয়াইপি২ডি৬ সাবস্ট্রেট: ইমাটিনিব এর সাথে ন্যারো থেরাপিউটিক উইন্ডো বিশিষ্ট সিওয়াইপি২ডি৬ সাবস্ট্রেট ব্যবহারের সময় সতর্কতা অবলম্বন করতে হবে।

গর্ভধারণে সক্ষম নারীদের ইমাটিনিব চলাকালীন সময়ে থেকে শেষ হওয়ার ১৫ দিন পর্যন্ত কন্ট্রাসেপটিভ গ্রহণের পরামর্শ দেয়া হয়। গর্ভবতী মহিলাদের উপর এই ঔষধের নিরাপত্তা প্রমানিত না হওয়ার জন্য নির্দেশিত নয়। প্রাণীদের উপর করা পরীক্ষায় রিপ্রোডাকটিভ টক্সিসিটি দেখা গেছে। চিকিৎসা শুরুর সময় থেকে শেষ হবার ১৫ দিন পর্যন্ত স্তন্যপান করাতে অনুৎসাহিত করা হয়। প্রজনন ক্ষমতার উপর প্রভাব নন ক্লিনিক্যাল স্টাডিতে পুরুষ বা নারী ইঁদুরের প্রজনন ক্ষমতার উপর ইমাটিনিবের প্রভাবের তেমন প্রমাণ পাওয়া যায় নি, যদিও পর্যাপ্ত ডাটা এখনো অপ্রতুল।

ইডিমা এবং মারাত্নক ফ্লুইড ব্রিটেনশন দেখা দেয়। রোগীর নিয়মিত ওজন নিতে হবে এবং দ্রুত ওজন বৃদ্ধিপ্রাপ্ত হলে ওষুধ বন্ধ করা এবং ডাইইউরেটিকস প্রয়োগ করতে হবে।

সাইটোপিনিয়া, বিশেষত এনিমিয়া, নিউট্রোপিনিয়া এবং থ্রম্বোসাইটোপিনিয়া হতে পারে। ডোজ কমানো বা ওষুধ অব্যহতির মাধম্যে এর চিকিৎসা করা যেতে পারে। চিকিৎসার ১ম মাসে প্রতি সপ্তাহে, ২য় মাসে ২ সপ্তাহ পরপর, পরবর্তীতে নিয়মিতভাবে রক্ত পরীক্ষা করাতে হবে।

মারাত্মক কনজেস্টিভ হার্ট ফেইলিওর এবং লেফট ভেন্ট্রিকুলার ডিসফাংশন দেখা দিতে পারে। হৃদরোগ বর্তমান বা এর ঝুঁকিতে আছেন এমন রোগীদের নিয়মিত পর্যবেক্ষণ এবং সে অনুযায়ী চিকিৎসা করতে হবে।

মারাত্নক হেপাটোটক্সিসিটি দেখা দিতে পারে। চিকিৎসা শুরুর সময় থেকেই লিভার ফাংশন টেস্টগুলো করাতে হবে।

নতুন সনাক্তকৃত সিএমএল রোগীর ক্ষেত্রে ৩য় ৪র্থ গ্রেডের হেমারেজ দেখা দিতে পারে।

গ্যাস্ট্রোইনটেসটাইনাল পারফোরেশন দেখা দিতে পারে।

উচ্চ ইউসিনোফিল বিশিষ্ট রোগীদের চিকিতসার শুরুতে কার্ডিওজেনিক শক/লেফট ভেন্ট্রিকুলার ডিসফাংশন দেখা দিতে পারে।

ইমাটিনিব ব্যবহারকারীদের মধ্যে বুলোস ডার্মাটোলজিক রিয়্যাকশন (ইরিথেমা মাল্টিফর্ম এবং স্টিভেন জনসন সিন্ড্রোম) দেখা যায়।

থাইরয়েডেকটমি হওয়া রোগীদের মধ্যে ইমাটিনিব প্রয়োগের ফলে হাইপোথাইরয়ডিজম দেখা দেয় টিএসএইচ লেভেল নিয়মত পরীক্ষা করা উচিত।
গর্ভবতী নারীদের ভ্রূণের ক্ষতি হতে পারে।

টিউমার লাইসিস সিন্ড্রোম দেখা যায় রোগীকে নিয়মিত পর্যবেক্ষণে রাখতে হবে।

ইমাটিনিব গ্রহণকারীদের মধ্যে গাড়ি চালনার সময় দুর্ঘটনা ঘটতে দেখা যায়। পাড়ি চালনা এবং মেশিনারী অপারেট করার সময় রোগীদের সাবধানতা অবলম্বন করতে হবে।

ইমাটিনিব গ্রহণকারীদের মধ্যে রেনাল টক্সিসিটি দেখা যায়। কিডনির কার্যকারিতা হ্রাস পেতে পারে।

প্রাপ্তবয়স্ক রোগীর ক্ষেত্রে:

• ১২০০-১৬০০ মি.গ্রা. (১ম থেকে ১০ দিনের মধ্যে): বমিভাব, ডায়রিয়া, র‍্যাশ, ইরিথেমা, ইডিমা, ফুলে যাওয়া, ক্লান্তিভাব, পেশীতে খিঁচুনি দেখা দেয়, থ্রম্বোসাইটোপিনিয়া, প্যানসাইটোপিনিয়া, পেটেব্যথা, মাথাব্যথা, ক্ষুধামন্দা লক্ষ্য করা হয়।
• ১৮০০-৩২০০মি.গ্রা.: দুর্বলতা, মায়লজিয়া, ক্রিয়েটিনিন ফসফোকাইনেজ বৃদ্ধি, বিলিরুবিন বৃদ্ধি পাওয়া, গ্যাস্ট্রোইন্টেসটাইনাল পেইন দেখা যায় ।
• ৬৪০০ মি.গ্রা.: বমিভাব, পেটেব্যথা, জ্বর, মুখ ফুলে যাওয়া, নিউট্রোফিল কমে যাওয়া, ট্রান্স এমিনেজ বেড়ে যাওয়া ইত্যাদি লক্ষণ দেখা দেয়।
• ৮-১০ গ্রাম: বমিভাব, গ্যাস্ট্রোইন্টেসটাইনাল পেইন।

শিশুদের ক্ষেত্রে:

• একজন ৩ বছর বয়স্ক ছেলে শিশুর উপর: ৪০০ মি.গ্রা. ইমাটিনিব প্রয়োগ করার ফলে বমি, ডায়রিয়া, ক্ষুধামন্দা দেখা যায়।
• আরেকজন একজন ৩ বছর বয়স্ক ছেলে শিশুর উপর: ৯৮০ মি.গ্রা. ইমাটিনিব একক ডোজ প্রয়োগ করার ফলে শ্বেতরক্তকণিকার পরিমাণ হ্রাস পায় ও ডায়রিয়া দেখা যায়। ওভারডোজের রোগীকে নিয়মিত পর্যবেক্ষণে রাখতে হবে এবং যথাযথ চিকিৎসা প্রয়োগ করতে হবে।

Targeted Cancer Therapy, Tyrosine Kinase Inhibitor

৩০° সেন্টিগ্রেড তাপমাত্রার নিচে, ঠান্ডা ও শুষ্ক স্থানে সংরক্ষণ করুন। আলো থেকে দূরে রাখুন। সকল ওষুধ শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।