নেবিভোলোল একটি বেটা এড্রেনার্জিক রিসিপ্টর ব্লকিং ওষুধ। নেবিভোলোল বেটা
১ এবং বেটা
২ এড্রোনার্জি রিসিপ্টর উভয়কেই ইনহিবিট (বন্ধ) করে। প্রাসংগিক থেরাপিউটিক ঘনত্বে নেবিভোলোলের ইনট্রিনজিক সিমপ্যাথোমাইমেটিক এবং মেমব্রেন স্ট্যাবিলাইজিং ক্রিয়া নেই। প্রাসংগিক ক্লিনিক্যাল মাত্রায় নেবিভোলোল বেটা
১ এড্রেনারজিক রিসিপ্টর ব্লকেডের কার্জকারীতা প্রদর্শন করেনা। গ্লুকুরোনাইডস সহ বিভিন্ন মেটাবোলাইট বেটাব্লকিং ক্রিয়ায় অংশগ্রহন করে।
নেবিভোলোল মোড অফ অ্যাকশন (কার্যপ্রনালী) সমূহ:
- এটি হৃদস্পন্দন এর মাত্রা হ্রাস করে।
- মায়োকার্ডিয়াম এর কন্ট্রাকটাইলিটিকে (সংকোচনক্ষমতা) হ্রাস করে।
- এটি সেরেব্রাল ভেসোমোটর কেন্দ্র হতে প্রান্তাতিমুখী টনিক সিমপ্যাথেটিক বর্হিগমন কেও হ্রাস করে।
- রেনিনের কার্যকারিতাকেও নিরুদ্ধ করে।
- এটি রক্তনালীর প্রসারন ও প্রান্তিও (পার্শ্বিয়) রক্তনালীয় রোধকে হ্রাস করে।
ফার্মাকোকাইনেটিক্স: নেবিভোলোলের বিভিন্ন প্রক্রিয়ার মাধ্যমে বিপাক ঘটে, যেমন, CYP2D6 দ্বারা গ্লুকোরোনাইডেশন এবং হাইড্রক্সিলেশন। ডি-নেবিভোলল একটি সক্রিয় আইসোমার যা CYP2D6 বিস্তৃত মেটাবোলাইজারদের মধ্যে (বেশির ভাগ জনসংখ্যার মধ্যে বিদ্যমান) একটি ১২ ঘন্টার সক্রিয় হাফ-লাইফ প্রদর্শন করে এবং দুর্বল মেটাবলাইজারদের মধ্যে এই হাফ-লাইফ ১৯ ঘন্টার। দুর্বল মেটাবোলাইজারদের মধ্যে ডি- নেবিভোলোল এর কর্যকারিতা বহুগত ভাবে অধিক লক্ষ করা যায়। প্রচলিত ভাবে যা ঘটে সেই অনুযায়ী এটি কম গুরুত্বপূর্ন তদুপরী বিভিন্ন মেটাবোলাইটস যেমন, হাইড্রক্সিল মেটাবোলাইট এবং গ্লুকোরোনাইটস (প্রধান চলমান মেটাবোলাইটস) বিটা ব্লকিং কার্যকারিতায় ভূমিকা রাখে।
শোষন এবং বন্টন: সাধারন একটি মুখে সেবন যোগ্য দ্রবনের মতই নেবিভোলোলের শোষন প্রক্রিয়া। দেড় থেকে চার ঘন্টার মধ্যে নেবিভোললের সর্বোচ্চ গড় প্লাজমা ঘনমাত্রা পরিলক্ষিত হয় যথাক্রমে বিস্তৃিত মেটাবোলাইজারস এবং দুর্বল মেটাবোলাইজারসদের মধ্যে। নেবিভোলোলের ফার্মাকোকাইনেটিক প্রোফাইল/ধর্ম খাদ্য উপাদান দ্বারা পরিবর্তিত হয় না। ইহা খাদ্য গ্রহনের সাথে সেবন করা যায়। নেবিভোললের ইনভিট্রো প্লাজমা প্রোটিন বাইভিং আনুমানিক ৯৫%, যা প্রধানত এলবুমিন এর সাথে হয়ে থাকে। এই প্রক্রিয়াটি নেবিভোলোলের ঘনমাত্রায় সাথে সম্পর্কযুক্ত নয়।
বিপাক এবং নির্গমন প্রত্রিয়া: নেবিভোলোলের প্রধানত সরাসরি গ্লুকোরোনাইডেশন প্রক্রিয়া এবং স্বল্প মাত্রায় এন ডি অ্যালকাইলেশন ও অক্সিডেশন প্রক্রিয়া সাইক্রোম P450 2D6 হয়ে বিপাক ঘটে। এবার এক মাত্রা সেবনের পর ১৪ সি নেবিভোলল বিস্তৃত মেটাবোলাইজারদের মধ্যে মোট মাত্রায় ৩৮%, মুত্রে এবং ৪৪% মলের সাথে এবং দূর্বল মেটাবোলাইজারদের মধ্যে ৬৭% মুত্রে এবং ১৩% মলের হতে পুনরুদ্ধার করা যায়।
ডিগক্সিন: নেবিভোলোল ১০মি.গ্রা. দিনে একবার ১০ দিন এবং ডিগক্সিন ০.২৫ মি.গ্রা. দিনে একবার ১০ দিন, ১৪ জন স্বাস্থ্যবান প্রাপ্ত বয়স্কদের মধ্যে প্রয়োগ করে দুটি ঔষুধেরই উল্লেখযোগ্য কোন ফার্মাকোকাইনেটিক প্রোফাইল এর পরিবর্তন পরিলক্ষিত হয়নি।
অয়ারফেরিন: শুধুমাত্র ১০ মি.গ্রা. অয়ারফেরিনের একক মাত্রায় নেবিভোলোল ১০ মি.গ্রা. দিনে একবার মোট ১০ দিন সেবন করে দেখা গেছে নেবিডোলোলের কোন পরিবর্তন পরিলক্ষিত হয়নি। অনুরুপভাবে অয়ারফেরিনের এন্টিকুয়াগুলেন্ট ধর্মের উপর নেবিভোলোল এর কোন প্রভাব পরিলক্ষিত হয় নি। একই ভাবে ১২ জন স্বাস্থ্যবান সেচ্ছাসেবিকে ১০ মিগ্রা অয়ারফেরিন প্রয়োগের থেকে ১৪৪ ঘন্টা পর তাদের প্রোথ্রোম্বিন টাইম এবং আই এন আর প্রোফাইল পর্যবেক্ষন করে দেখা যায় অয়ারফোরনের রক্তজমাট বাধা নিবারনকারী কার্যকারিতার উপর নেবিভোলোলের কোন প্রভাব পরিলক্ষিত হয় নি।